Atrasentan

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Atrasentan
Atrasentan.svg
Sistemática)IUPAC) nombre
(2R,3R,4S) ácido-4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-[2-(dibutylamino)-2-oxoethyl]-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylic
Datos clínicos
Estatus legal
?
Identificadores
Número del CAS 173937-91-2N
Código ATC Ninguno
PubChem CID 159594
ChemSpider 140321YesY
UNII V6D7VK2215YesY
ChEMBL CHEMBL9194YesY
Datos químicos
Fórmula C29H38N2O6
PM Misa 510.621 g/mol
N(¿qué es esto?)(verificar)

Atrasentan es una droga experimental que está siendo estudiada para el tratamiento de varios tipos de cáncer,[1] incluyendo células no-pequeñas cáncer de pulmón.[2] También está siendo investigado como un tratamiento para la enfermedad renal diabética.

Atrasentan falló una fase 3 ensayo[3] para el cáncer de próstata en pacientes no responden a la terapia hormonal. Un segundo ensayo[4] confirmado este hallazgo.

Es un antagonista del receptor de endotelina selectivo para subtipo A (ETA). Mientras que otros medicamentos de este tipo ()sitaxentán, ambrisentan) explotar el vasoconstrictoras propiedades de endotelina y se utilizan principalmente para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar, atrasentan bloques de endotelina inducida proliferación de células.

En abril de 2014, mostró de Zeeuw et al.[5] que 0,5 y 1,25 mg de atrasentan reducen urinaria de albúmina por 35 y 38% respectivamente con modestos efectos secundarios. Los pacientes también habían disminuido casa presiones arteriales (pero ningún cambio en las lecturas de oficina) disminución de colesterol total y LDL. Los pacientes en el grupo de dosis de 1,25 mg habían aumentado aumento de peso que fue presumiblemente debido al edema increasd y tuvo que retirarse del estudio más que el grupo de dosis de placebo o 0,5 mg. Reducción de proteinuria se ha asociado con los resultados beneficiosos del paciente en nefropatía diabética con otras intervenciones pero no es un punto final aceptado por la FDA.

El juicio iniciado recientemente de Sónar[6] determinará si la atrasentan reduce la insuficiencia renal en la nefropatía diabética.

Referencias

  1. ^ Atrasentan (entrada en el public domain NCI Diccionario de términos del cáncer)
  2. ^ Chiappori, AA; Haura, E; Rodríguez, FA; Boulware, D; Kapoor, R; Neuger, AM; Exuberante, R; Padilla, B; Burton, M (01 de marzo de 2008). "Fase I / II del estudio de Atrasentan, un Endothelin un antagonista de los receptores, en combinación con Paclitaxel y Carboplatin como terapia de primera línea en cáncer de pulmón de células no pequeñas – avanzado". Clinical Cancer Research 14 (5): 1464-1469. Doi:10.1158/1078-0432.CCR-07-1508. PMID18316570.
  3. ^ Nota de prensa del Instituto Nacional del cáncer
  4. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23871417?dopt=Abstract&Holding=NPG
  5. ^ PubMed enlace
  6. ^ Ensayo de SONAR en Clinical Trials.gov


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