Receptor de estrógenos alfa

Receptor del estrógeno 1
	PDB representación basado en 1a52.
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PDB	Ortólogo de búsqueda: PDBe, COPIA
Lista de códigos de identificación PDB
	1A52, 1AKF, 1ERE, 1ERR, 1 50, 1GWQ, 1GWR, 1HCP, 1HCQ, 1L2I, 1PCG, 1QKT, 1QKU, 1R5K, 1SJ0, 1UOM, 1X7E, 1X7R, 1XP1, 1XP6, 1XP9, 1XPC, 1XQC, 1YIM, 1YIN, 1ZKY, 2AYR, 2B1V, 2B1Z, 2B23, 2BJ4, 2FAI, 2 44, 2G5O, 2I0J, 2IOG, 2IOK, 2JF9, 2JFA, 2LLO, 2LLQ, 2OCF, 2OUZ, 2P 15, 2POG, 2Q6J, 2Q70, 2QA6, 2QA8, 2QAB, 2QE4, 2QGT, 2QGW, 2QH6, 2QR9, 2QSE, 2QXM, 2QXS, 2QZO, 2R6W, 2R6Y, 2YAT, 2YJA, 3CBM, 3CBO, 3CBP, 3DT3, 3, 3ERT, 3HLV, 3HM 1, 3L 03, 3OS8, 3OS9, 3OSA, 3Q95, 3Q97, 3UU7, 3UUA, 3UUC, 3UUD, 4AA6, 4DMA, 4 UI 7, 4IUI, 4IV2, 4IV4, 4IVW, 4IVY, 4IW6, 4IW8, 4IWC, 4IWF, 4JC3, 4JDD, 4MG 5, 4MG 6, 4MG 7, 4MG 8, 4MG 9, 4MGA, 4MGB, 4MGC, 4MGD, 4O6F, 4PP6, 4PPP, 4PPS, 4PXM, 4Q13, 4Q50, 4TUZ, 4TV1, 5AK2
Identificadores de
Símbolos	ESR1; ER; ESR; ESRA; ESTRR; Era; NR3A1
Identificaciones externas	OMIM:133430 MGI:1352467 HomoloGene:47906 IUPHAR: 620 ChEMBL: 206 GeneCards: Gen ESR1
Ontología génica
Función molecular	• Polimerasa II del RNA base de unión de ADN de secuencia-específica de promotor región proximal; • núcleo promotor secuencia específica DNA obligatorio; • Región proximal del promotor de la base de ARN polimerasa II secuencia específica ADN vinculante de actividad de factor de transcripción implicado en la regulación positiva de la transcripción; • Unión de la cromatina; • específicos de la secuencia ADN transcripción factor actividad; • actividad del receptor de hormonas esteroideas; • atascamiento esteroide; • Unión a proteínas; • Unión de la beta-catenina; • atascamiento del factor de transcripción; • atascamiento del ion de zinc; • atascamiento de la enzima; • actividad del óxido nítrico synthase de regulador; • actividad del receptor de estrógeno; • enlace de elemento de respuesta de estrógeno; • activa de estrógeno secuencia específica DNA RNA polimerasa II transcripción factor actividad; • Unión a proteínas idénticas; • Enlace de ATPasa;
Componente celular	• cromatina nuclear; • núcleo; • nucleoplasia; • citoplasma; • Aparato de Golgi; • citosol; • membrana plasmática; • membrana; • componente integral de membrana; • cromatina transcripcionalmente activa;
Proceso biológico	• crecimiento del folículo ovárico antral; • desarrollo de las células epiteliales; • remodelación de la cromatina; • transcripción, con plantilla de ADN; • regulación de la transcripción, con plantilla de ADN; • transcripción del promotor de RNA polimerasa II; • iniciación de la transcripción del promotor de RNA polimerasa II; • transducción de la señal; • Fosfolipasa C-G-proteína activadora juntada receptor vía de señalización; • regulación positiva de la concentración de iones de calcio citosólico; • proceso metabólico del andrógeno; • desarrollo de la gónada masculina; • expresión génica; • regulación negativa de la expresión génica; • regulación positiva de la actividad de la fosfolipasa C; • receptor de la hormona esteroide intracelular vía de señalización; • vía de señalización intracelular estrógeno receptor; • respuesta al estradiol; • regulación de los procesos apoptóticos; • regulación negativa de la señalización de la cinasa/NF-kappaB-kappaB; • vía de señalización mediada por hormonas esteroideas; • regulación negativa de secuencia-específica DNA transcripción factor actividad; • respuesta a los estrógenos; • regulación positiva del proceso biosintético del óxido nítrico; • regulación positiva de la transcripción, con plantilla de ADN; • regulación positiva de la transcripción del promotor de RNA polimerasa II; • regulación positiva de la proliferación de fibroblastos; • regulación positiva de la actividad de la óxido nítrico sintasa; • regulación positiva de la secuencia-específica DNA transcripción factor actividad; • desarrollo del útero; • desarrollo de la vagina; • alargamiento de próstata cordón epitelial; • arborización de próstata cordón epitelial implicados en la morfogénesis del acino glandular prostático; • Reglamento de ramificación en la morfogénesis de la glándula de la próstata; • glándula mamaria ramificación en embarazo; • desarrollo de alvéolos de la glándula mamaria; • proliferación de células epiteliales en la elongación del conducto de glándula mamaria; • respuesta celular al estímulo de estradiol;
	Fuentes: Amigo / QuickGO
Ortólogos
	v; t; e;

Receptor de estrógenos alfa (ERΑ), también conocido como NR3A1 (subfamilia de receptores nucleares 3, grupo A, miembro 1), es uno de los dos tipos principales de receptor del estrógeno, un receptor nuclear es activado por la hormona del sexo estrógeno. En los seres humanos, ERα es codificada por el gene ESR1 (Estrógeno Receptor 1).^[1]^[2]^[3]

Contenido

1 Estructura
2 Ligandos
- 2.1 Agonistas de la
- 2.2 Antagonistas de los
3 Significación clínica
4 Activación
5 Interacciones
6 Referencias
7 Lectura adicional
8 Acoplamientos externos

Estructura

El receptor de estrógeno (ER) es una ligand-activado factor de transcripción compuesto de varios Dominios importante para el atascamiento de la hormona, Atascamiento de la DNA, y activación de transcripción.^[4] Splicing alternativo resultados en ESR1 varios mRNA transcripciones, que difieren principalmente en su regiones no traducidas 5-prime. Los receptores traducidos muestran menor variabilidad.^[5]^[6]

Ligandos

Agonistas de la

Agonistas de ERα selectiva sobre BRU incluyen:

Propylpyrazoletriol (PPT)
16Α-LE₂ (Cpd1471)
16Α-IE₂
SKF-82.958 – también un D₁-como receptor agonista completo
(R, R)-Tetrahydrochrysene ((R,R)-THC) – no realmente selectiva sobre ERβ, sino más bien un antagonista en lugar de un agonista de ERβ

Antagonistas de los

Antagonistas de ERα selectiva sobre ERβ incluyen:

Methylpiperidinopyrazole (MPP)

Significación clínica

Síndrome de la insensibilidad del estrógeno es una condición muy rara caracterizada por una defectuosa ERα que es sensible a los estrógenos.^[7]^[8]^[9]^[10] La presentación clínica de una hembra fue observada con ausencia de desarrollo de las mamas y otra mujer características sexuales secundarias en pubertad, Hipoplásico útero, amenorrea primaria, ampliado ovarios multicystic y asociada lower dolor abdominal, suave hiperandrogenismo (manifestada como Acné quístico) y retraso maduración ósea así como una mayor tasa de recambio óseo.^[10] Se informó de la presentación clínica de un varón que incluyen la falta de cierre epifisario, estatura alta, osteoporosisy los pobres viabilidad espermática.^[9] Ambos individuos eran completamente insensibles al tratamiento con estrógeno exógeno, incluso con dosis altas.^[10]^[9]

Activación

Activación de ER-α incluyen:

SRC-1^[11]^[12]
AIB1 -amplificado en mama 1^[13]
BCAS3 – Carcinoma de mama amplifica secuencia 3^[14]
PELP-1 -Prolina-, ácido glutámico-leucina-ricas en proteína 1^[15]

Interacciones

Receptor de estrógenos alfa se ha demostrado que interactuar con:

AKAP13^[16]
AHR^[17]^[18]
BRCA1^[19]^[20]^[21]^[22]
CAV1^[23]
CCNC^[24]
CDC25B^[25]
CEBPB^[26]^[27]
COBRA1^[28]
GOLPE DE ESTADO-TFI^[29]
CREBBP^[22]^[30]
CRSP3^[24]
Ciclina D1^[31]
DDX17^[32]
DDX5^[32]^[33]
DNTTIP2^[34]
EP300^[22]^[24]^[35]
ESR2^[36]^[37]
FOXO1^[38]
GREB1^[39]
GTF2H1^[40]
HSP90AA1^[41]^[42]
ISL1^[43]
JARID1A^[44]
NV3^[45]
MED1^[24]^[46]
MED12^[24]
MED14^[24]
MED16^[24]
MED24^[24]^[46]
MED6^[24]
MGMT^[47]
MNAT1^[48]
MTA1^[49]^[50]
NCOA6^[51]^[52]
NCOA1^[24]^[30]^[32]^[53]^[54]
NCOA2^[32]^[46]^[55]^[56]^[57]
NCOA3^[32]^[58]^[59]
NRIP1^[60]^[61]^[62]
PDLIM1^[63]
POU4F1^[64]
POU4F2^[64]
PRDM2^[65]
PRMT2^[66]
RBM39^[67]
RNF12^[63]
SAFB^[68]^[69]
SAFB2^[70]
SHC1^[71]
SHP^[72]^[73]
SMARCA4^[53]^[74]
SMARCE1^[75]
SRA1^[32]
Fuente^[47]^[76]^[77]^[78]
TR2^[79]
WRW^[80]
TDG^[81]
TRIM24^[61]^[82] y
XBP1.^[83]

Referencias

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